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3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol

CAS號	867160-71-2
規(guī)格	5mg10mg	純度	98%
貨號	HY-10191	貨期	3天
品牌	Medchemexpress	庫存	需咨詢
規(guī)格	5mg10mg
純度	98%
貨號	HY-10191
貨期	3天
品牌	Medchemexpress
庫存	---
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參考價：￥1256.00 元/5mg

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貨號	品牌	純度	規(guī)格	參考價	貨期
HY-10191	Medchemexpress	98%	5mg10mg	￥1256.00元/5mg	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
Linsitinib(OSI-906)是口服活性的ATP競爭性IGF-1R和insulin受體雙重抑制劑，IC50分別為35 nM和75 nM。

詳細信息(英文)：
產品描述：LinsitinibLinsitinib(OSI-906) is highly potent, orally efficacious and highly selective, dual ATP-competitive inhibitor of IGF-1R (IC50= 35 nM) and insulin receptor (IC50=75 nM)._x000D_ IC50 value: 35 nM (IGF-1R); 75 nM (InsR) [1]_x000D_ Target: IGF-1R;InsR_x000D_ in vitro: OSI-906 inhibits IGF-1R autophosphorylation and activation of the downstream signaling proteins Akt, ERK1/2 and S6 kinase with IC50 of 0.028 to 0.13 μM. OSI-906 enables an intermediate conformation of the target protein through interactions with the C-helix. OSI-906 displays favorable metabolic stability in liver microsomes. OSI-906 fully inhibits both IR and IGF-1R phosphorylation at a concentration of 1 μM. OSI-906 inhibits proliferation of several tumor cell lines including non-small-cell lung cancer and colorectal cancer (CRC) tumor cell line with EC50 of 0.021 to 0.810 μM [1]._x000D_ in vivo:OSI-906 inhibits tumor growth in an IGF-1R-driven xenograft mouse model, with 100% TGI and 55% regression at a dose of 75 mg/kg and 60% TGI and no regress 公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網(wǎng)點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經(jīng)過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商，產品涵蓋癌癥、神經(jīng)科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現(xiàn)貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。 MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利； MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；數(shù)千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；大量產品提供免費試用裝；已為全球多個知名企業(yè)、院校構建各種定制型化合物庫。產品鏈接：www.medchemexpress.cn/linsitinib.html

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物理化學性質
英文名	3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol
中文名	Linsitinib
CAS號	867160-71-2	溶解性
分子量	421.49400	熔點	---
密度	1.39 g/cm3	沸點