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5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛

CAS號	881677-11-8
規格	1kg/25kg	純度	99
貨號	881677-11-8	貨期	3天
品牌	百誼	庫存	需咨詢
規格	1kg/25kg
純度	99
貨號	881677-11-8
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881677-11-8	百誼	99	1kg/25kg	需詢盤	3天

產品詳情

詳細信息(中文)：
產品名稱：TAK-438
別名：5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛
英文名：5-(2-Fluorophenyl)-1-[(pyridin-3-yl)sulfonyl]-1H-pyrrole-3-carboxaldehyde
化學式：C16H11FN2O3S
分子量： 330.33
結構式：

用途：2014年3月3日訊 /生物谷BIOON/ --武田（Takeda）3月3日宣布，已向日本勞動衛生福利部（MHLW）提交了實驗性胃酸分泌抑制劑TAK-438（通用名：vonoprazan富馬酸）的新藥申請（NDA），該藥屬于鉀離子（K+）競爭性酸阻滯劑（P-CAB）的新一類抑制劑，具有強勁、持久的胃酸分泌抑制作用，同時，在胃壁細胞胃酸分泌的最后一步中，通過抑制K+對H+,K+—ATP酶（質子泵）的結合作用，對胃酸分泌也具有提前終止作用。
武田已在日本開展了數個III期臨床試驗，調查了TAK-438用于糜爛性食管炎、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、幽門螺桿菌根除適應癥的療效。在臨床試驗中，TAK-438表現出了療效，同時耐受性和安全性良好。TAK-438 NDA的提交，便是基于這些臨床試驗的良好數據。
目前，在日本，質子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用于酸相關疾病的一線治療。但PPI并不總是能夠提供足夠的療效，同時，胃酸分泌抑制效果可能也會因人而異，這是由于參與PPI代謝的一種蛋白CYP-2C19，其編碼基因在不同個體中具有基因多態性。
但TAK-438并不主要由CYP2C19代謝，同時TAK-438對質子泵的抑制作用，無需酸的激活，該藥以高濃度進入胃中，在首次給藥時，便能產生最大的抑制效應，而且該效應可持續24小時。
TAK-438在酸中穩定，而速效配方現成，無需優化配方設計（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著。基于這些優點，TAK-438有望成為一種新的治療藥物，解決當前酸相關疾病治療中存在的問題。

相關信息
881677-11-8[TAK-438]的COA
881677-11-8[TAK-438]的合成路線

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物理化學性質
英文名	1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-1-(3-pyridinylsulfonyl)-
中文名	5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛
CAS號	881677-11-8	溶解性	---
分子量	330.33400	熔點	---
密度	---	沸點	---